Проноран лекарство для чего

Проноран : инструкция по применению

Состав

Действующее вещество: piribedil;

1 таблетка содержит 50 мг пирибедила;

Вспомогательные вещества: магния стеарат, повидон, тальк, натрия кармеллоза, полисорбат 80, кошениль красная А (E 124), кремния диоксид коллоидный, натрия гидрокарбонат, сахароза, титана диоксид (E 171), воск белый.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, красного цвета, покрытые оболочкой.

Фармакологическая группа

Противопаркинсонические препараты. Агонисты допамина. Код ATX N04B C08.

Фармакологические свойства

В ходе клинических исследований фармакодинамики препарата у человека было установлено, что препарат стимулирует пробковый электрогенез «допаминергического» типа как при пробуждении, так и во время сна, а также активизирует различные функции, контролируемые допамином. Данная активность была подтверждена с помощью поведенческой или психометрической шкалы.

Также было доказано, что у здоровых добровольцев пирибедил улучшает внимательность, а также выполнение когнитивных задач, которые требуют бдительности.

Была доказана эффективность проноран ® в дозе 150-300 мг / сут для уменьшения всех симптомов нарушения моторной функции с улучшением общего балла на 30% по унифицированной рейтинговой шкале оценки болезни Паркинсона (UPDRS), часть III, при применении в течение не менее 7 месяцев в качестве монотерапии и 12 месяцев в комбинации с леводопой. Аналогичный степень улучшения общего балла отмечался при оценке согласно второй части шкалы UPDRS ( «Активность в повседневной жизни»).

При применении пирибедила в монотерапии статистически значительно меньший процент пациентов (16,6%) нуждался в дополнительном лечении леводопой по сравнению с пациентами, получавшими плацебо (40,2%).

Кроме того, пирибедил стимулирует увеличение кровообращения в бедренных сосудах (наличие допаминергических рецепторов в сосудах бедра объясняет действие пирибедила на периферическую циркуляцию).

У человека пирибедил быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта и экстенсивно распределяется.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-6 ч после приема пирибедила в форме таблеток пролонгированного действия. У человека связывание пирибедила с белками плазмы крови является умеренным (несвязанная фракция составляет 0,2-0,3), следовательно, риск возникновения лекарственного взаимодействия благодаря связыванию с белками плазмы крови является низким. Выведение из плазмы крови двухфазное и состоит из начальной фазы и второй, более медленной, фазы, что приводит стойку концентрацию пирибедила в плазме крови в течение 24 часов при достижении концентрации стабильного равновесия. Объединенный анализ данных нескольких исследований показал, что среднее время полувыведения пирибедила при внутривенном применении составляет 12:00 независимо от введенной дозы.

Пирибедил экстенсивно метаболизируется в печени и выводится с мочой 75% абсорбированного вещества выводится путем почечного клиренса преимущественно в виде метаболитов.

Показания

Лечение болезни Паркинсона

Источник

Проноран

Проноран 50мг 30 шт. таблетки покрытые оболочкой контролируемого высвобождения

Лаборатории Сервье (Франция) Препарат: Проноран

Аналоги из категории Лекарства от болезни Паркинсона (Противопаркинсонические)

Акинетон 5мг/мл 1мл 5 шт. раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Сиртон Фармасьютикалс С.п (Италия) Препарат: Акинетон

Пк-мерц 200мг/500мл 500мл 2 шт. раствор для инфузий merz pharma gmbh & co. kgaa

Мерц Фарма ГмбХ и Ко.КГаА (Испания) Препарат: Пк-мерц

Синдопа 250мг+25мг 50 шт. таблетки

Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд (Индия/Россия) Препарат: Синдопа

Тидомет форте 250мг+25мг 100 шт. таблетки

Торрент Фармасьютикалс (Индия/Россия) Препарат: Тидомет форте

Мирапекс 1мг 30 шт. таблетки

Берингер Ингельхайм Фарма (Германия) Препарат: Мирапекс

Аналоги из категории Лекарства при заболеваниях нервной системы

L-лизина эсцинат 1мг/мл 5мл 10 шт. концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения

Фармацеутикал Балканс д.о.о. Нови Бечей (Украина) Препарат: L-лизина эсцинат

Ноотропил 800мг 30 шт. таблетки покрытые оболочкой

ЮСБ Фарма С.А. (Бельгия) Препарат: Ноотропил

Галоперидол-ратиофарм 2мг/мл 30мл капли для приема внутрь

Ципрамил 20мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Х.Лундбек А/О (Дания) Препарат: Ципрамил

Флюанксол 5мг 100 шт. таблетки покрытые оболочкой

Х.Лундбек А/О (Дания) Препарат: Флюанксол

Инструкция по применению Проноран

Состав и форма выпуска

Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой, 50 мг.

По 15 таблеток в блистер (ПВХ/Ал). По 2 блистера с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.

По 30 табл. в блистере (ПВХ/Ал). По 1 блистеру с инструкцией по применению вложены в пачку картонную.

При расфасовке (упаковке) на российском предприятии ООО «Сердикс» помещают по 30 таблеток в блистер (ПВХ/Ал), по 1 блистеру с инструкцией по применению в пачку картонную.

Описание лекарственной формы

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, красного цвета. Допускается незначительная неоднородность окрашивания, степени глянцевости и наличие незначительных вкраплений.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Пирибедил быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ и интенсивно распределяется.

Cmax пирибедила в плазме крови достигается через 3–6 ч после перорального приема лекарственной формы с контролируемым высвобождением. Связывание с белками плазмы — среднее (несвязанная фракция составляет 20–30%). В связи с низкой связываемостью пирибедила с белками плазмы риск лекарственного взаимодействия при применении с другими препаратами низкий.

Плазменная элиминация пирибедила носит двуфазный характер и состоит из первоначальной фазы и второй более медленной фазы, приводящей к поддержанию устойчивой концентрации пирибедила в плазме крови в течение более чем 24 ч.

В ходе комбинированного фармакокинетического анализа было показано, что T1/2 пирибедила после в/в введения составляет в среднем 12 ч и не зависит от введенной дозы.

Пирибедил интенсивно метаболизируется в печени и выводится главным образом с мочой: 75% абсорбированного пирибедила экскретируется почками в виде метаболитов.

Фармакодинамика

Активное вещество пирибедил является агонистом дофаминергических рецепторов. Проникает в кровоток головного мозга, где связывается с дофаминергическими рецепторами головного мозга, проявляя высокое сродство и селективность по отношению к дофаминергическим рецепторам типа D2 и D3. Механизм действия пирибедила обусловливает основные клинические свойства препарата для лечения болезни Паркинсона как на начальных, так и на более поздних стадиях заболевания с воздействием на все основные моторные симптомы. Пирибедил помимо воздействия на дофаминергические рецепторы проявляет активность антагониста двух основных α-адренергических рецепторов ЦНС (типа α2А и α2С). Синергическое действие пирибедила как антагониста α2-рецепторов и агониста дофаминергических рецепторов головного мозга было продемонстрировано на различных моделях на животных с болезнью Паркинсона: длительное применение пирибедила приводит к развитию менее выраженной дискинезии, чем применение леводопы, со сходной эффективностью по отношению к обратимой акинезии, сопутствующей болезни Паркинсона.

В ходе фармакодинамических исследований у людей было показано возбуждение коркового электрогенеза дофаминергического типа, как при пробуждении, так и во время сна, с проявлением клинической активности по отношению к различным функциям, контролируемым дофамином, данная активность была продемонстрирована при использовании поведенческой или психометрической шкалы. Было показано, что у здоровых добровольцев пирибедил улучшает внимание и бдительность, связанные с когнитивными задачами.

Эффективность Пронорана® в качестве монотерапии или в комбинации с леводопой при лечении болезни Паркинсона изучалась в ходе трех двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследований (2 исследования по сравнению с плацебо и одно — по сравнению с бромокриптином). В исследованиях участвовало 1103 пациента 1–3-й стадии по шкале Хен и Яра (Hoehn & Jahr), 543 из которых получали Проноран®.

Показано, что Проноран® в дозировке 150–300 мг/сут эффективен при действии на все моторные симптомы с 30% улучшением по унифицированной шкале оценки болезни Паркинсона (UPDRS, III часть — двигательная) в течение более 7 мес при монотерапии и 12 мес в комбинации с леводопой. Улучшение по II части шкалы UPDRS — активность в повседневной жизни — было оценено в тех же значениях.

При монотерапии статистически значимое соотношение пациентов, нуждающихся в экстренном лечении леводопой, получавших пирибедил (16,6%), было меньше, чем в группе пациентов, получавших плацебо (40,2%).

Наличие дофаминергических рецепторов в сосудах нижних конечностей объясняет вазодилатирующее действие пирибедила (увеличивает кровоток в сосудах нижних конечностей).

Показания к применению Проноран

Противопоказания к применению Проноран

С осторожностью: в связи с тем, что в состав препарата входит сахароза, пациентам с непереносимостью фруктозы, глюкозы или галактозы, а также пациентам с дефицитом сукрозоизомальтазы (редкое нарушение обмена веществ) препарат принимать не рекомендуется.

Проноран Применение при беременности и детям

Препарат в основном применяется у пожилых пациентов, у которых возникновение беременности маловероятно. Было показано, что у мышей пирибедил проникает через плацентарный барьер и распределяется в органах плода.

В связи с отсутствием данных препарат не должен применяться во время беременности и в период кормления грудью.

Проноран Побочные действия

Отмеченные побочные реакции при приеме пирибедила носят дозозависимый характер и главным образом связаны с его дофаминергической активностью. Носят умеренный характер, встречаются главным образом в начале лечения и проходят после отмены препарата.

При приеме препарата могут встречаться следующие побочные реакции

Со стороны ЖКТ: часто (≥1/100, Цена от 429 руб.

Источник

Проноран

Проноран

Состав

Описание лекарственной формы

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, красного цвета. Допускается незначительная неоднородность окрашивания, степени глянцевости и наличие незначительных вкраплений.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противопаркинсоническое.

Фармакодинамика

Активное вещество пирибедил является агонистом дофаминергических рецепторов. Проникает в кровоток головного мозга, где связывается с дофаминергическими рецепторами головного мозга, проявляя высокое сродство и селективность по отношению к дофаминергическим рецепторам типа D₂ и D₃. Механизм действия пирибедила обусловливает основные клинические свойства препарата для лечения болезни Паркинсона как на начальных, так и на более поздних стадиях заболевания с воздействием на все основные моторные симптомы. Пирибедил помимо воздействия на дофаминергические рецепторы проявляет активность антагониста двух основных α-адренергических рецепторов ЦНС (типа α_2А и α_2С). Синергическое действие пирибедила как антагониста α₂-рецепторов и агониста дофаминергических рецепторов головного мозга было продемонстрировано на различных моделях на животных с болезнью Паркинсона: длительное применение пирибедила приводит к развитию менее выраженной дискинезии, чем применение леводопы, со сходной эффективностью по отношению к обратимой акинезии, сопутствующей болезни Паркинсона.

В ходе фармакодинамических исследований у людей было показано возбуждение коркового электрогенеза дофаминергического типа, как при пробуждении, так и во время сна, с проявлением клинической активности по отношению к различным функциям, контролируемым дофамином, данная активность была продемонстрирована при использовании поведенческой или психометрической шкалы. Было показано, что у здоровых добровольцев пирибедил улучшает внимание и бдительность, связанные с когнитивными задачами.

Показано, что Проноран ® в дозировке 150–300 мг/сут эффективен при действии на все моторные симптомы с 30% улучшением по унифицированной шкале оценки болезни Паркинсона (UPDRS, III часть — двигательная) в течение более 7 мес при монотерапии и 12 мес в комбинации с леводопой. Улучшение по II части шкалы UPDRS — активность в повседневной жизни — было оценено в тех же значениях.

При монотерапии статистически значимое соотношение пациентов, нуждающихся в экстренном лечении леводопой, получавших пирибедил (16,6%), было меньше, чем в группе пациентов, получавших плацебо (40,2%).

Наличие дофаминергических рецепторов в сосудах нижних конечностей объясняет вазодилатирующее действие пирибедила (увеличивает кровоток в сосудах нижних конечностей).

Фармакокинетика

Пирибедил быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ и интенсивно распределяется.

C_max пирибедила в плазме крови достигается через 3–6 ч после перорального приема лекарственной формы с контролируемым высвобождением. Связывание с белками плазмы — среднее (несвязанная фракция составляет 20–30%). В связи с низкой связываемостью пирибедила с белками плазмы риск лекарственного взаимодействия при применении с другими препаратами низкий.

Плазменная элиминация пирибедила носит двуфазный характер и состоит из первоначальной фазы и второй более медленной фазы, приводящей к поддержанию устойчивой концентрации пирибедила в плазме крови в течение более чем 24 ч.

В ходе комбинированного фармакокинетического анализа было показано, что T_1/2 пирибедила после в/в введения составляет в среднем 12 ч и не зависит от введенной дозы.

Пирибедил интенсивно метаболизируется в печени и выводится главным образом с мочой: 75% абсорбированного пирибедила экскретируется почками в виде метаболитов.

Показания

вспомогательная симптоматическая терапия при хроническом нарушении когнитивных функций и нейросенсорном дефиците в процессе старения (расстройства внимания, памяти и т.д.);

болезнь Паркинсона: монотерапия (при формах, преимущественно включающих тремор) и в составе комбинированной терапии с леводопой как на начальных, так и на более поздних стадиях заболевания, особенно при формах, включающих тремор;

в качестве вспомогательной симптоматической терапии при перемежающейся хромоте, возникающей вследствие облитерирующих заболеваний артерий нижних конечностей (2-я стадия по классификации Leriche и Fontaine);

терапия симптомов офтальмологических заболеваний ишемического генеза (снижение остроты зрения, сужение поля зрения, снижение контрастности цветов и др.).

Противопоказания

повышенная индивидуальная чувствительность к пирибедилу и/или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;

острый инфаркт миокарда;

совместный прием с нейролептиками (кроме клозапина);

детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных).

С осторожностью: в связи с тем, что в состав препарата входит сахароза, пациентам с непереносимостью фруктозы, глюкозы или галактозы, а также пациентам с дефицитом сукрозоизомальтазы (редкое нарушение обмена веществ) препарат принимать не рекомендуется.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат в основном применяется у пожилых пациентов, у которых возникновение беременности маловероятно. Было показано, что у мышей пирибедил проникает через плацентарный барьер и распределяется в органах плода.

В связи с отсутствием данных препарат не должен применяться во время беременности и в период кормления грудью.

Побочные действия

Отмеченные побочные реакции при приеме пирибедила носят дозозависимый характер и главным образом связаны с его дофаминергической активностью. Носят умеренный характер, встречаются главным образом в начале лечения и проходят после отмены препарата.

При приеме препарата могут встречаться следующие побочные реакции:

Источник

Опыт применения пронорана при лечении болезни Паркинсона

Лечение болезни Паркинсона (БП) до настоящего времени остается сложной задачей. Необходимо подобрать такое лечение, при котором хорошая эффективность препарата сочеталась бы с минимальными побочными явлениями. Несмотря на значительный арсенал лекарственных средств, используемых для лечения БП, назначаемых как в моно-, так и в составе комбинированной терапии, достичь положительных результатов без ятрогений бывает не просто.

На ранних стадиях заболевания врач становится перед выбором препарата. Часто назначением леводопы достигается драматический эффект. Сначала отмечается значительное улучшение двигательных функций, однако через 3—5 лет непрерывного использования леводопы развиваются осложнения, которые инвалидизируют пациентов в большей степени, чем проявления БП. Болезненные, локальные и генерализованные дискинезии, предсказуемые и непредсказуемые периоды «выключения», интеллектуальные нарушения практически не поддаются коррекции [1].

Агонисты дофаминовых рецепторов используются для лечения БП как в монотерапии, так и в сочетании с другими противопаркинсоническими средствами, достаточно давно. Однако воздействие на дофаминовые рецепторы как на периферии, так и в центральной нервной системе вызывало ряд побочных явлений, ограничивающий их применение. Диспептические расстройства, ортостатическая гипотензия, головокружение часто заставляли отказываться от их использования [3]. В то же время подкожное введение апоморфина является и в настоящее время диагностическим тестом, подтверждающим диагноз БП.

С появлением селективных агонистов D2/D3-рецепторов популярность этой группы противопаркинсонических препаратов значительно возросла. В их числе — Проноран (пирибедил), предложенный для лечения БП более 25 лет назад. Доказан не только его дофаминергический эффект, но и нейропротективные свойства в связи с наличием антиапоптозных, антиэксайтотоксических и антиоксидантных свойств [5]. Однако в нашей стране опыт его использования недостаточен [2].

В настоящей публикации приведены результаты исследования эффективности и переносимости Пронорана в лечении БП на ранних стадиях заболевания и на этапах болезни, осложненных лечением леводопой.

Материал и методы
Обследовано 32 пациента с БП на различных этапах заболевания. Возраст пациентов составил 37—79 лет (средний возраст 56,7±21,0), длительность заболевания от 1 года до 17 лет (средняя продолжительность 6,9±9,0).

Из них 14 впервые обратились по поводу данного заболевания и не лечились противопаркинсоническими препаратами; 18 пациентов имели длительный анамнез заболевания, получали препараты леводопы 3 года и более и имели стойкие побочные эффекты его использования в виде флюктуаций и дискинезий.

Диагноз болезнь Паркинсона устанавливался на основании Диагностических критериев противопаркинсонической ассоциации Великобритании [6]. Проноран назначался по схеме: 1 таблетка (50 мг) в сутки, вечером в течение первой недели; 2 таблетки в день, утром и вечером, в течение второй недели; 3 таблетки в день в течение 3-й недели. Средняя суточная доза препарата составила 100—150 мг в день. Снижение дозы леводопы у пациентов, получающих ее до назначения Пронорана, производилось после достижения терапевтической дозы Пронорана. Продолжительность наблюдения составила 2—8 мес.

Степень двигательных нарушений и качество жизни оценивались до и после лечения по Унифицированной рейтинговой шкале оценки проявлений паркинсонизма (УРШОПП), включающей «Стадии болезни» по Hoehn и Yahn, «Шкалу повседневной активности» Schwab и England [4], а также по «Оценочной шкале дискинезий» Obeso J [1].

Результаты и обсуждение
Переносимость Пронорана, по нашим данным, составила 81,25%. 6 пациентов отказались от приема препарата, не достигнув терапевтической дозы, на начальных этапах терапии. Все больные были женского пола, 5 из них имели 4-5-ю стадию заболевания по Hoehn и Yahn. Поводом для отказа от лечения были головокружение, тошнота, увеличение обездвиженности.

В группе пациентов с ранней стадией БП, получавших Проноран в монотерапии, отмечалось изменение всех основных двигательных составляющих — гипокинезии, тремора, ригидности и постуральных нарушений (рис. 1). В большей степени уменьшились проявления тремора (на 42%), в меньшей — постуральные нарушения (на 31%). Гипокинезия и ригидность уменьшились на 40 и 37% соответственно.

Рис. 1. Улучшение основных двигательных нарушений при назначении Пронорана в монотерапии

Сравнительная оценка проявлений паркинсонизма по УРШОП выявила ряд достоверных различий в состоянии больных до и после назначения Пронорана (табл. 1). В разделе «Мышление, поведение, настроение» показатели улучшились за счет повышения настроения и инициативности. Уменьшение симптомов депрессии, повышение уровня мотиваций, вероятно, связано с усилением повседневной активности. Пациенты стали лучше справляться с гигиеническими процедурами и приемом пищи, наладились ходьба и другие двигательные акты.

Таблица 1

Изменение показателей по «Унифицированной рейтинговой шкале оценки проявлений паркинсонизма» до и после назначения Пронорана в монотерапии

Заключение
Результаты нашего исследования позволяют заключить следующее.

Источник