Препарат ремантадин для чего
Римантадин-СТИ : инструкция по применению
Лекарственная форма
Состав
Одна таблетка содержит
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кальция стеарат, тальк.
Описание
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы.
Фармакотерапевтическая группа
Противовирусные препараты прямого действия.
Циклические амины. Римантадин.
Фармакологические свойства
При хронической почечной недостаточности период полувыведения увеличивается в 2 раза. У лиц с почечной недостаточностью и у лиц пожилого возраста может накапливаться в токсических концентрациях, если доза не корректируется пропорционально уменьшению клиренса креатинина (КК).
Показания к применению
— профилактика и раннее лечение гриппа А у взрослых
Способ применения и дозы
Внутрь после еды, запивая водой.
Лечение гриппа следует начинать в течение 24-48 ч после появления симптомов болезни.
Взрослым в первый день назначают по 100 мг 3 раза в день; во второй и третий дни по 100 мг 2 раза в день; в четвертый и пятый день по 100 мг один раз в день. В первый день заболевания возможно применение препарата однократно в дозе 300 мг.
Для профилактики гриппа взрослым назначают 50 мг один раз в день в течение 10-15 дней.
Побочные действия
— сухость во рту, тошнота, рвота, потеря аппетита, боли в эпигастрии, метеоризм
— головная боль, головокружение, бессонница, неврологические реакции, нарушение концентрации внимания, сонливость, тревожность, повышенная возбудимость, утомляемость
— аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница)
Противопоказания
— повышенная чувствительность к римантадину и вспомогательным
— острые заболевания печени
— острые и хронические заболевания почек
— беременность и период лактации
— детский и подростковый возраст до 18 лет
— лактазная недостаточность, непереносимость лактозы, синдром мальаб-сорбции лактозы/изомальтозы (т.к. в состав препарата входит лактоза)
— эпилепсия (в т.ч. в анамнезе)
— атеросклероз сосудов головного мозга
— хроническая почечная недостаточность
Лекарственные взаимодействия
Римантадин снижает эффективность противоэпилептических препаратов.
Парацетамол и кислота аскорбиновая снижают максимальную концентрацию римантадина в плазме крови на 11 %.
Циметидин снижает клиренс римантадина на 18%.
Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание римантадина.
Защелачивающие мочу средства (ацетазоламид, натрия гидрокарбонат и др.) усиливают эффективность римантадина вследствие уменьшения его выделения почками.
Особые указания
При применении Римантадина-СТИ возможно обострение хронических сопутствующих заболеваний. У пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией повышается риск развития геморрагического инсульта.
При указаниях в анамнезе на эпилепсию и проводящуюся противосудорожную терапию на фоне применения Римантадина-СТИ повышается риск развития эпилептического припадка. В таких случаях Римантадин-СТИ применяют в дозе 100 мг в сутки одновременно с противосудорожной терапией.
При гриппе, вызванном вирусом В, Римантадин-СТИ оказывает антитоксическое действие.
Профилактический прием эффективен при контактах с заболевшими, при
распространении инфекции в замкнутых коллективах и при высоком риске возникновения заболевания во время эпидемии гриппа.
Возможно появление резистентных к препарату вирусов.
Учитывая особенности фармакокинетики Римантадина-СТИ у лиц пожилого возраста, следует соблюдать осторожность при приеме, и в случае проявления побочных действий, следует снижать дозу препарата.
Римантадин-СТИ не применяют для детей до 7 лет, поскольку содержание активного вещества в одной таблетке для этой возрастной группы высокое.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 2 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 ºC.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
По истечении срока годности препарат не применять.
РИМАНТАДИН АВЕКСИМА
Римантадин активен в отношении различных штаммов вируса гриппа А. Являясь слабым основанием, римантадин действует за счет повышения pH эндосом, имеющих мембрану вакуолей, которые окружают вирусные частицы после их проникновения в клетку. Предотвращение ацидификации в этих вакуолях блокирует слияние вирусной оболочки с мембраной эндосомы, предотвращая, таким образом, передачу вирусного генетического материала в цитоплазму клетки. Римантадин также угнетает выход вирусных частиц из клетки, т.е. прерывает транскрипцию вирусного генома.
Важно помнить, что римантадин не следует принимать одновременно с препаратами, содержащими парацетамол и аскорбиновую кислоту, т.к. они снижают максимальную концентрацию препарата.
Показания к применению
Профилактика и раннее лечение гриппа А у взрослых и детей старше 7 лет.
Способ применения и дозы
Внутрь после еды, запивая водой.
Лечение гриппа следует начинать в течение 24-48 ч после появления симптомов болезни.
Взрослым в первый день назначают по 100 мг 3 раза в день; во второй и третий дни по 100 мг 2 раза в день; в четвертый и пятый день по 100 мг один раз в день. В первый день заболевания возможно применение препарата однократно в дозе 300 мг.
Детям в возрасте от 7 до 10-ти лет назначают по 50 мг 2 раза в день; от 11 до 14 лет – 50 мг 3 раза в день. Старше 14 лет – дозы для взрослых. Принимают в течение 5-ти дней.
Для профилактики гриппа взрослым назначают 50 мг один раз в день в течение до 30-ти дней.
Детям старше 7-ми лет – 50 мг 1 раз в день в течение до 15-ти дней.
5 лет. По истечении срока годности препарат не применять.
Производитель/Организация, принимающая претензии потребителей
ОАО «Ирбитский химфармзавод»
623856, Россия, Свердловская обл., г. Ирбит, ул. Кирова, д. 172.
Тел./факс: (34355) 3-60-90.
Свердловская обл., г. Ирбит, ул. Карла Маркса д. 124-а.
Клиническая эффективность новой формы римантадина у детей «групп риска» тяжелого течения гриппа и острых респираторных заболеваний
Несмотря на очевидные научные достижения и противоэпидемические мероприятия, врачи, эпидемиологи и организаторы здравоохранения вынуждены констатировать, что острые респираторные вирусные инфекции (ОРВИ) и грипп остаются до сих пор плохо контролируемыми и
Несмотря на очевидные научные достижения и противоэпидемические мероприятия, врачи, эпидемиологи и организаторы здравоохранения вынуждены констатировать, что острые респираторные вирусные инфекции (ОРВИ) и грипп остаются до сих пор плохо контролируемыми инфекциями. Это объясняется полиэтиологичностью возбудителей, отсутствием вакцин (за исключением гриппа) для специфической профилактики, массовостью заболеваний, смешанным характером инфекций, изменчивостью антигенных свойств вирусов и развивающейся резистентностью к препаратам.
Суммарный экономический ущерб от заболеваемости гриппом и ОРВИ в России, по оценке специалистов, составляет в последние годы не менее 40 млрд. рублей ежегодно. С ОРВИ связано 30–50% потерь рабочего времени у взрослых и 60–80% пропусков школьных занятий у детей, до 80% всех случаев острых респираторных заболеваний (ОРЗ) приходится именно на часто болеющих детей. В детских стационарах частота перекрестной инфекции респираторными вирусами может достигать 40–80% [1].
ОРВИ составляют более половины всех острых заболеваний. Наиболее уязвимыми группами риска являются «часто болеющие дети», переносящие в течение года от 6 до 12 эпизодов респираторной заболеваемости и дети с хронической, в частности сердечно-сосудистой, патологией, где высоки частота вторичной иммуносупрессии, рецидивирующей и хронической бронхолегочной и ЛОР-патологии.
Можно констатировать, что, хотя 90–95% инфекций верхних дыхательных путей вызвано вирусами и только 5% — бактериями, в 75% случаев пациентам назначаются антибиотики [2]. При этом данные о целесообразности использования антибиотиков при ОРВИ неоднозначны. Известно, что антибиотики синтетического происхождения против вирусов бесполезны и не рекомендуются [3]. Установлено, что антибактериальная терапия при вирусной инфекции не влияет на длительность заболевания, динамику основных клинических симптомов, выраженность постинфекционного астенического синдрома, состояние здоровья пациента.
Антивирусные препараты являются соединениями природного и/или синтетического происхождения, обладающими этиотропным действием и применяемыми для лечения и/или профилактики вирусных инфекций. Данная группа включает противовирусные химиопрепараты, интерфероны и индукторы интерферона. Противовирусные препараты, применяемые при ОРВИ, можно разделить на две группы: специфического (например, осельтамивир (Тамифлю) для лечения гриппа, паливизумаб (Синагис) для лечения РС-вирусной инфекции) и широкого действия, назначаемые при ОРВИ любой этиологии (препараты рекомбинантного альфа-интерферона, в т. ч. лейкоцитарный назальный интерферон, Реаферон, Виферон; индукторы интерферона, такие как Арбидол, Циклоферон, Неовир, Амиксин).
Орвирем был разработан НИИ гриппа (Санкт-Петербург) совместно с другими организациями РАМН с целью расширения показаний применения римантадина у детей. Он представляет собой полимерный препарат прочного солевого комплекса римантадина с полимерным природным соединением — альгинатом натрия. Присутствие альгината натрия значительно изменило фармакологические свойства римантадина в Орвиреме, по сравнению с обычным римантадином. Входящий в состав препарата низкомолекулярный модифицированный альгинат натрия, выполняя функцию полимерной матрицы, обладает адсорбирующими и дезинтоксикационными свойствами, что способствует его антитоксической активности.
В данной фармакологической форме римантадин высвобождается не сразу, что дает постепенное и продолжительное его поступление в кровь, пролонгированную циркуляцию его в организме, постоянную концентрацию препарата в крови, улучшается фармакокинетика и механизм действия препарата, который в настоящий момент хорошо изучен. Орвирем предназначен для детей от одного года и позиционируется для лечения гриппа А. Однако уже в процессе предрегистрационного изучения (НИИ гриппа, Санкт-Петербург, проф. Дриневский В. П., 2000) была установлена его эффективность и безопасность в терапии и других ОРВИ. Исследования препаратав период 2003–2004 гг. проводили: Институт вирусологии имени Д. И. Ивановского РАМН РФ, Москва; ГУ Всесоюзный научно-исследовательский институт гриппа, Санкт-Петербург; кафедра детских инфекционных болезней РГМУ, Москва.
Экспериментальные исследования показали избирательное взаимодействие Орвирема с трансмембранным вирусным белком М2, выполняющим функцию протонного насоса. Препятствуя понижению рН эндосом, препарат блокирует слияние оболочки вируса с мембранами эндосом и предотвращает, таким образом, передачу вирусного генетического материала в цитоплазму клетки. В результате угнетение выхода вирусных частиц из клетки прерывает транскрипцию генома вируса (рис. 1). Подавление репродукции вируса гриппа Орвиремом сопровождается индукцией интерферона, второго уровня защиты, что позволяет усилить химиотерапевтическое действие препарата и предотвратить развитие наиболее тяжелых осложнений гриппа: ларингита и пневмонии [4, 5].
Вышеизложенное объясняет наш интерес к Орвирему и явилось предпосылкой клинического изучения эффективности данного препарата в качестве этиотропного противовирусного и противовоспалительного средства в ДИКБ № 6 УЗ САО г. Москвы (на клинической базе педиатрического факультета РУДН) у детей, госпитализированных по поводу острых респираторных вирусных заболеваний, в том числе у детей с сопутствующими врожденными пороками сердца, госпитализированных в открытое здесь с 2004 года первое в России отделение инфекционной кардиологии. Данная категория пациентов документировано имеет вторичную иммунологическую недостаточность, что способствует персистенции респираторных вирусов, причастных к развитию миокардита, тонзиллогенных заболеваний сердца эндотелиальной дисфункции и других осложнений, включая риск раннего атерогенеза. По современным представлениям, острый бронхиолит, как одна из форм ОРВИ, особенно опасен для детей с врожденными пороками сердца (ВПС), 18% которых умирают от острого бронхиолита [6–9].
Прекращение рецепции и репликации вируса имеет важное значение для профилактики развития «инфекционного сердца», обратимого, транзиторного (не более 2–4 суток), коронарогенного расширения границ сердца с явлениями недостаточности кровообращения, наблюдаемого в активной фазе острых инфекций, чаще при гипертермии, утяжеляющего заболевания и особенно опасного для детей с пороками сердца. Кроме того, возможное обострение очаговой хронической инфекции на фоне ОРВИ у детей с пороками сердца существенно увеличивает риск развития инфекционного эндокардита. Все это обусловило наш интерес к этиотропным препаратам для лечения гриппа и ОРВИ, ранее редко использовавшимся в стационаре.
Целью настоящего исследования явилась оценка эффективности Орвирема в терапии среднетяжелых и тяжелых (осложненных) форм острой респираторной патологии у детей в условиях инфекционного педиатрического стационара.
Материалы и методы
Проведено открытое двойное слепое рандомизированное исследование. Основную группу составили 50 «часто болеющих» детей от 1,3 до 7,5 лет (средний возраст 4,5 ± 1,5 года), включая 19 детей с ВПС. Общее число интеркуррентных заболеваний с обострением хронических очагов ЛОР-патологии было у каждого их них не менее 6–7 раз в год. Дети поступали в стационар в 1–3 сутки заболевания, из них 50% на первый день болезни, с катаральными явлениями, интоксикацией и фебрильными подъемами температуры (табл. 1).
Критериями включения детей в основную группу являлись наличие симптомов ОРЗ, интоксикация и фебрильные подъемы температуры, первые 3 дня заболевания, отсутствие антибактериальной, противовирусной и иммуномодулирующей терапии до госпитализации. При оценке тяжести течения использовались принятые критерии тяжести ОРВИ, а именно: выраженность синдрома интоксикации и синдрома поражения респираторного тракта. Легкой формой считали слабо выраженный синдром интоксикации, температуру тела не более 38–38,5 °С; среднетяжелой формой — умеренно выраженную интоксикацию с температурой тела 39–39,5 °С, умеренно выраженными местными изменениями; тяжелая (токсическая) форма характеризовалась наличием нейротоксикоза, менингеального, энцефалитического, судорожного синдромов, выраженной интоксикации, первично возникающих тяжелых местных осложнений, геморрагического синдрома.
На основании данных критериев среднетяжелое течение было диагностировано у 29 детей (58%) и тяжелое у 21 ребенка (42%) детей основной группы (табл. 2).
Контрольную группу составили 30 детей идентичного возраста со сходной патологией, госпитализированные в ДИКБ № 6 УЗ САО г. Москвы, получавшие с момента поступления с 1–3 дня заболевания только симптоматическую терапию и/или антибактериальное лечение.
Основные клинические симптомы при поступлении в стационар в основной и контрольной группах были сопоставимы (табл. 3). При раннем поступлении и неосложненных формах ОРВИ 21-му ребенку основной группы назначался только Орвирем в качестве монотерапии с момента госпитализации в стационар в дозе: детям 1–3 лет по 2 ч. л. (10 мл) 3 раза в день на 1-й и 2-й день заболевания, 2 раза в день на 3-й и 1 раз в день на 4-й день болезни. Детям 3–7 лет в дозе по 3 ч. л. (15 мл) 3 раза в день на 1-й и 2-й день заболевания, 2 раза в день на 3-й и 1 раз в день на 4-й день болезни. Детям с исходно осложненными (бронхитом, пневмонией, острым тонзиллитом, отитом) формами ОРВИ, преимущественно в возрасте до двух лет, и детям с ВПС и недостаточностью кровообращения Орвирем назначался на фоне антибактериальной терапии (Цефазолин, Сумамед) в возрастных дозировках (n = 29). Дети осматривались ЛОР-врачом на первые, пятые, седьмые и десятые сутки лечения. Идентификация возбудителей ОРВИ (вирусов гриппа А и В, вирусов парагриппа, аденовируса, РС-вируса, микоплазмы пневмонии) проводилась методами иммуноферментного анализа (ИФА) и полимеразной цепной реакции (ПЦР) по принятым стандартам.
Результаты исследования
При оценке данных вирусологического исследования, проведенного в первые 24 ч с момента поступления в стационар у 22 детей основной группы (в 44% наблюдений) и у 14 детей контрольной группы (в 46,7% наблюдений) были идентифицированы возбудители респираторных инфекций. Возбудители идентифицированы не были у 28 детей основной группы (56%) и 16 детей контрольной (53,7%).
Анализ частоты положительных результатов вирусологического исследования в основной и контрольной группах, а также характера основных клинических проявлений респираторного заболевания в зависимости от вида возбудителя показал полную сопоставимость групп сравнения для последующего анализа эффективности терапии.
Как следует из рис. 2, рис 3, в целом на фоне терапии Орвиремом интоксикационный и катаральный синдром регрессировали существенно быстрее и у большего числа пациентов основной группы по сравнению с контрольной. Лихорадочный период сокращался в среднем до 12–48 часов, уменьшение других симптомов интоксикации (слабость, адинамия, потливость) наблюдалось в среднем к 2–3 суткам приема препарата. Катаральные явления, ринит и кашель достаточно быстро ликвидировались в течение 2–4 суток у 50% больных основной группы.
За период наблюдения у пациентов основной группы, получавших Орвирем, ни в одном случае не было отмечено вновь возникших бактериальных осложнений и обострений хронической очаговой инфекции.
В контрольной группе больных с идентичной симптоматикой динамика реконвалесценции отставала по срокам и выраженности, несмотря на использование современных антибактериальных средств, в 5% наблюдений отмечено обострение хронической очаговой инфекции (хронического тонзиллита) или бактериальных осложнений (бронхит, пневмония).
Выраженность катарального и интоксикационного синдромов оценивалась в условных баллах от «0» (при отсутствии симптомов) до «5» (при их максимальной выраженности) по суммарной выраженности их клинических составляющих (лихорадка, вялость, гиподинамия, воспалительные изменения со стороны слизистых рото- и носоглотки, кашлевой синдром и др.).
Анализ динамики интоксикационного и катарального синдромов в основной группе на фоне терапии Орвиремом в зависимости от вида возбудителя показал достаточно высокую эффективность при гриппе А, в соответствии с аннотацией препарата, однако сопоставимая высокая эффективность была подтверждена в случаях аденовирусной, РС-вирусной и микоплазменной инфекций.
Анализ динамики интоксикационного и катарального синдромов в основной группе на фоне терапии Орвиремом показал тенденцию к более быстрой ликвидации симптомов у пациентов с положительными результатами вирусологического исследования. Это, с большой вероятностью, позволяет считать, что в этиологии ОРЗ у детей с отрицательными результатами вирусологического исследования могли иметь значение бактериальная и атипичная микрофлора и другие (не изучавшиеся в данном исследовании) вирусные агенты.
Проведенные исследования показали, что в педиатрической практике Орвирем достаточно эффективен для монотерапии и комплексной терапии катарального и интоксикационного синдромов ОРВИ, для профилактики осложнений, ускорения реконвалесценции, сокращения сроков пребывания в стационаре (рис. 4).
Таким образом, помимо ранее декларированной для гриппа А, достаточная эффективность Орвирема отмечена для РС-вирусной, микоплазменной и аденовирусной инфекций, а также для гриппа В и для смешанной вирусно-бактериальной этиологии респираторных инфекций.
Наши исследования показали, что на фоне лечения Орвиремом в основной группе существенно реже, чем в контрольной группе, отмечались обострения хронической очаговой ЛОР-патологии в виде хронического тонзиллита и ринофарингита (соответственно у 10% и 30% больных детей). Таким образом, применение Орвирема уменьшало показания к назначению дорогостоящих симптоматических средств (в частности, бронхолитиков), уменьшало полипрагмазию. Орвирем хорошо переносился детьми, его прием не сопровождался аллергическими реакциями и иным побочным действием.