какие дозировки амлодипина бывают

Амлодипин

Регистрационный номер

Торговое наименование

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Каждая таблетка содержит в качестве активного вещества: амлодипина бесилата, в количестве эквивалентном 2,5 мг и 5 мг амлодипина; вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, фосфат кальция двухосновной, очищенный тальк, коллоидный диоксид кремния, натриевая соль гликолата крахмала, стеарат магния, краситель Sunset Yellow (только в таблетках, содержащих 2,5 мг амлодипина).

Описание

Таблетки 2,5 мг: Круглые, плоские таблетки светло-оранжевого цвета, со скошенными краями, с риской на одной стороне.

Таблетки 5 мг: Круглые, плоские таблетки белого цвета, со скошенными краями, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амлодипин — производное дигидропиридина. Обладает антигипертензивным, антиангинальным действием, блокирует поступление ионов кальция через клеточные мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов.

Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальный эффект препарата обусловлен, во-первых, его способностью расширять периферические артериолы, что приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления. Уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Во-вторых, под действием препарата за счёт расширения коронарных артерий увеличивается поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии).

Амлодипин не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови, обладает антиатеросклеротической, антитромботической активностью, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.

При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.

Фармакокинетика

После приёма внутрь амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (90 %) независимо от приёма пищи, максимальная концентрация препарата в крови наблюдается через 6–12 часов.

Концентрация стабильного равновесия препарата в плазме крови достигается через 7–-8 дней после его постоянного приёма.

Препарат обладает высоким объёмом распределения — около 20 л/кг; биодоступность составляет 60–65 %, связь с белками плазмы крови высокая — более 95 %.

Период полувыведения препарата составляет 35–45 часов, что позволяет назначать его один раз в сутки. Метаболизируется в основном в печени с образованием неактивных метаболитов.

Менее 10 % принятой внутрь дозы выводится в неизменённом виде, около 60 % экскретируется почками в виде неактивных метаболитов; 20–25 % выводится в виде метаболитов с желчью и через кишечник, а также с грудным молоком. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Период полувыведения у больных с артериальной гипертензией — 48 часов, у пожилых пациентов увеличивается до 65 часов, при печёночной недостаточности — до 60 часов, при нарушении функции почек — не изменяется.

При гемодиализе не удаляется.

Показания

Противопоказания

Опыт применения Амлодипина у детей отсутствует.

С осторожностью

С осторожностью Амлодипин назначают пациентам с нарушением функции печени и почек.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Безопасность применения Амлодипина при беременности и в период лактации не установлена, поэтому применять препарат во время беременности и грудного вскармливании рекомендуется только в тех случаях, когда риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред лечения для матери и плода.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

в качестве гипотензивного средства — 2,5 мг (особенно худым и пожилым больным, больным с нарушением функции печени и в составе комплексной терапии);

в качестве антиангинального средства — 5 мг (рекомендуется пожилым больным и больным с нарушением функции печени).

При артериальной гипертензии и стенокардии доза Амлодипина составляет 5 мг в сутки. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 10 мг в сутки. Максимальная суточная доза — 10 мг.

Какой-либо корректировки дозы Амлодипина при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ не требуется.

Побочное действие

Препарат обычно хорошо переносится больными, однако в некоторых случаях может наблюдаться:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, выраженное снижение артериального давления, обморок, васкулит, отеки (отёчность лодыжек и стоп); редко — нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, приливы, сонливость, повышенная усталость; редко — изменение настроения, астения, судороги мышц, миалгия, нарушение зрения, парестезии.

Со стороны кожных покровов: аллергические реакции (кожная сыпь, зуд); редко — мультиформная эритема, изменение цвета кожи.

Со стороны других органов: редко — гинекомастия, импотенция, учащение мочеиспускания, отеки, гиперплазия дёсен, астения, увеличение/снижение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.

Лечение: поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и лёгких, возвышенное положение конечностей, контроль за объёмом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов — внутривенное введение глюконата кальция.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Совместим с тиазидными диуретиками, α- и β-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, длительно и коротко действующими нитратами, нестероидными противовоспалительными средствами, антибиотиками, гипогликемическими препаратами для приёма внутрь.

Одновременное применение Амлодипина и дигоксина не изменяет уровень концентрации дигоксина в сыворотке крови и почечный клиренс дигоксина.

Совместное применение Амлодипина и циметидина не изменяет фармакокинетику Амлодипина.

Одновременное назначение Амлодипина существенно не изменяло действия варфарина на протромбиновое время у здоровых мужчин- добровольцев.

Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты, особенно индометацин (задержка натрия и блокирование синтеза простагландинов почками), симпатомиметики и эстрогены (задержка натрия).

Средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов), амиодарон, хинидин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов могут усиливать гипотензивный эффект.

При совместном применении с препаратами лития возможно проявление нейротоксичности.

Особые указания

В период лечения необходим контроль массы тела и диеты, особенно потребления натрия, поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (предотвращение болезненности, кровоточивости и разрастания дёсен).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Амлодипин не оказывает влияния на способность управления автотранспортом.

Форма выпуска

Таблетки, 2,5 мг и 5 мг.

По 10 таблеток в алюминиевые стрипы или по 10 или 14 таблеток в Ал/ПВХ блистеры.

2 или 3 стрипа или блистера вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Хранение

Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температуре ниже 25 °C.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источник

Амлодипин 10 мг Лекфарм : инструкция по применению

Инструкция

Таблетки 5 мг белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской. Таблетки 10 мг белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.

Состав

Каждая таблетка содержит:

вспомогательные вещества: натрия крахмалгликолят (тип А), кальция гидрофосфат дигидрат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды. Дигидропиридиновые производные.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (в том числе в составе комбинированной терапии); хроническая стабильная стенокардия; вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (в том числе в составе комбинированной терапии).

Способ применения и дозы

Риска на таблетках предназначена исключительно для облегчения приема одной таблетки (путем разламывания таблетки на две половинки), а не для деления таблетки на две дозы.

Начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной реакции больного доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

Применение при почечной недостаточности: Амлодипин может применяться в обычных дозах для лечения таких больных. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Амлодипин не удаляется во время диализа.

Применение данного лекарственного средства возможно только после консультации с врачом!

Если Вы забыли принять АМЛОДИПИН, примите таблетку как можно скорее, пока не приблизилось время очередного приема. Если подошло время для приема следующей дозы лекарства, не принимайте пропущенную дозу. Нельзя удваивать дозировку лекарственного средства для компенсации пропущенной! Далее препарат применяется согласно рекомендованному режиму дозирования. Не прекращайте прием АМЛОДИПИН без предварительной консультации с лечащим врачом!

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Очень редко: лейкопения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Очень редко: аллергические реакции.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

Очень редко: гипергликемия.

Нарушения со стороны психики:

Нечасто: бессонница, перемены настроения (включая панику), депрессия. Редко: спутанность сознания.

Нарушения со стороны нервной системы:

Часто: сонливость, головокружение, головная боль (в особенности в начале лечения). Нечасто: тремор, нарушения вкусового восприятия, обморок, гиперстезии, парестезии. Очень редко:

повышение мышечного тонуса, периферическая нейропатия.

Нарушения со стороны органа зрения:

Нечасто: нарушения зрения (в том числе диплопия).

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

Нечасто: шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца:

Часто: ощущение сердцебиения. Нечасто: аритмия (в том числе брадикардия, желудочковая тахикардия и фибрилляция предсердий). Очень редко: инфаркт миокарда.

Нарушения со стороны сосудов:

Часто: приливы. Нечасто: артериальная гипотензия. Очень редко: васкулит.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Часто: одышка. Нечасто: кашель, ринит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто: боль в животе, тошнота, диспепсия, нарушения опорожнения кишечника (в том числе диарея и запор). Нечасто: рвота, сухость во рту. Очень редко: панкреатит, гастрит, гиперплазия.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Очень редко: гепатит, желтуха, повышение активности печеночных ферментов.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Нечасто: алопеция, геморрагическая сыпь, изменение цвета кожи, повышенное потоотделение, зуд, сыпь, экзантема, крапивница. Очень редко: ангионевротический отек, экссудативная полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, фотосенсибилизация.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани:

Часто: отек лодыжек, мышечные судороги. Нечасто: артралгия, миалгия, боль в спине.

Нарушение со стороны почек и мочевыводящих путей:

Нечасто: нарушение мочеиспускания, никтурия, поллакиурия.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

Нечасто: импотенция, гинекомастия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Очень часто: отеки. Часто: повышенная утомляемость, астения. Нечасто: боль в грудной клетке, боль, недомогание.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований:

Нечасто: повышение массы тела, снижение массы тела.

При появлении нежелательных реакций сообщите об этом лечащему врачу. Это касается всех возможных нежелательных реакций, в том числе не описанных в данной инструкции по применению лекарственного средства.

Противопоказания

Тяжелая артериальная гипотензия, шок (в том числе, кардиогенный шок), обструкция выхода из левого желудочка (декомпенсированный стеноз устья аорты), неустойчивость гемодинамики после острого инфаркта миокарда, повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина или к любому другому компоненту, входящему в состав данного лекарственного средства, нестабильная стенокардия, беременность и период лактации, детский возраст до 18 лет (нет опыта клинического применения).

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).

Меры предосторожности

Безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе не оценивались.

Пациенты с сердечной недостаточностью. Данной категории пациентов амлодипин следует применять с осторожностью. В долговременном плацебо-контролируемом исследовании у пациентов с сердечной недостаточностью тяжелой степени (класс III и IV по классификации NYHA) при применении амлодипина частота случаев развития отека легких была выше по сравнению с применением плацебо, но этот эффект не был связан с возникновением обострения сердечной недостаточности.

Пациенты с нарушением функции печени. Период полувыведения амлодипина увеличивается у пациентов с нарушением функции печени, однако рекомендации по дозировке препарата еще не разработаны. Поэтому данной категории пациентов препарат следует применять с осторожностью.

Пациенты пожилого возраста. Увеличивать дозу препарата данной категории пациентов следует с осторожностью.

Пациенты с почечной недостаточностью. Данной категории пациентов следует применять обычные дозы препарата. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушений функции почек. Амлодипин не удаляется путем диализа. Амлодипин не влияет на результаты лабораторных исследований.

Результаты лабораторных исследований.

результаты лабораторных исследований.

С осторожностью назначать амлодипин пациентам с аортальным стенозом, у которых существует риск развития гипотензии. У пациентов с коронарным атеросклерозом в начале применения или при увеличении дозы амлодипина увеличивается риск ухудшения течения стенокардии и развития острого инфаркта миокарда Назначение амлодипина не предотвращает синдром отмены бета-адреноблокаторов.

Не рекомендуется применять амлодипин вместе с грейпфрутом или грейпфрутовым соком, так как у некоторых пациентов биодоступность может быть увеличена, что приведет к усилению гипотензивного эффекта препарата.

Пациентам с малой массой тела невысокого роста и больным с выраженными нарушениями функции печени может потребоваться меньшая дозировка амлодипина. Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Амлодипин не влияет на плазменные концентрации К+ глюкозы, триглицеридов, общего холестерина ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевой кислоты, поэтому может с осторожностью применяться у больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. С осторожностью применять таблетки 10 мг при нарушении обмена веществ: врожденной галактоземии, дефиците лактазы, нарушении всасывания глюкозы и галактозы.

Беременность и грудное вскармливание

Если Вы беременны или кормите грудью, если Вы предполагаете, что беременны или не исключаете у себя вероятности наступления беременности, сообщите об этом своему лечащему врачу.

Применять амлодипин во время беременности рекомендуется только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред для матери и плода.

При принятии решения о продолжении/прекращении грудного вскармливания или продолжении/отмене терапии амлодипином необходимо учитывать пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу от применения амлодипина для матери.

У некоторых пациентов при применении блокаторов кальциевых каналов наблюдались обратимые биохимические изменения в области головки сперматозоида.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами Амлодипин может умеренно влиять на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. У некоторых пациентов на фоне приема амлодипина могут развиваться головокружение, головная боль, слабость, тошнота, что может нарушить скорость реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Если в настоящее время или в недавнем прошлом Вы принимали другие лекарственные средства, сообщите об этом своему лечащему врачу.

Влияние других лекарственных средств на амлодипин.

Совместим с основными группами гипотензивных средств (диуретики, ингибиторы АПФ, бета- адреноблокаторы), нитратами и гипогликемическими препаратами. Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов), амиодарон, хинидин и др. антагонисты кальция могут усиливать действие. НПВС (особенно индометацин) снижают гипотензивный эффект (тормозят синтез простагландинов в почках и натрийурез).

Сильные ингибиторы CYP3A4 (ингибиторы протеаз (ритонавир), противогрибковые препараты из группы азолов (кетоконазол, итраконазол), макролиды (такие как эритромицин или кларитромицин), верапамил или дилтиазем) могут привести к значимому повышению экспозиции амлодипина, что в свою очередь приведет к увеличению риска развития гипотензии. Необходимо контролировать наличие симптомов гипотензии и периферических отеков при одновременном назначении амлодипина с ингибиторами CYP3А4.

В настоящее время нет информации о количественных эффектах индукторов CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина, однако необходимо внимательно следить за показателями артериального давления при одновременном назначении амлодипина с индукторами CYP3A4. Влияние амлодипина на другие лекарственные средства.

Гипотензивный эффект амлодипина потенцирует гипотензивный эффект других лекарственных средств.

При приеме амлодипина в комбинации с такролимусом отмечается увеличение риска повышения артериального давления, вызванного такролимусом, однако фармакокинетический эффект такого лекарственного взаимодействия изучен недостаточно. Таким образом, при назначении амлодипина пациентам, находящимся на лечении такролимусом, для снижения токсичности последнего необходимо наблюдение за концентрациями такролимуса в крови, а при необходимости и изменение дозы такролимуса.

Исследование лекарственных взаимодействий циклоспорина и амлодипина проводили только на популяции пациентов с трансплантацией почки. В этом случае отмечали увеличение высоковариабельной остаточной концентрации циклоспорина (в среднем 0-40 %).

Следовательно, необходимо рекомендовать наблюдение за уровнями циклоспорина у пациентов с трансплантантом почки, находящихся на лечении амлодипином, а при необходимости и снижение дозы циклоспорина.

Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10мг и симвастатина в дозе 80мг приводило к повышению экспозиции симвастатина на 77% по сравнению с монотерапией симвастатином. У пациентов, получающих амлодипин, следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг/сутки.

В клинических исследованиях взаимодействия амлодипин не оказывал влияния на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, варфарина.

Источник

Амлодипин 10 мг Белмед : инструкция по применению

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской с одной стороны. Риска не предназначена для деления таблетки на две равные дозы. Таблетка может быть разделена на равные части только для облегчения приема.

Состав

Действующее вещество: амлодипин (в виде амлодипина бесилата) – 10 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Е460) – 48 мг, картофельный крахмал – 8 мг, кальция стеарат (Е470) – 2 мг, лактозы моногидрат – до получения таблетки массой 250 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды. Дигидропиридиновые производные.

Фармакологическое действие

Амлодипин представляет собой блокатор медленных кальциевых каналов, является прозводным дигидропиридина (блокатор медленных кальциевых каналов или антагонист ионов кальция) и ингибирует трансмембранный транспорт ионов кальция через мембраны в гладкомышечные клетки миокарда сосудов.

Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим эффектом на гладкомышечные клетки сосудов.

Точный механизм, с помощью которого амлодипин уменьшает стенокардию, полностью не определен, но амлодипин уменьшает общую ишемическую нагрузку с помощью следующих двух путей:

1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом, снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), на преодоление которой затрачивается работа сердца. Так как частота сердечных сокращений остается стабильной, эта разгрузка сердца уменьшает потребление миокардом энергии и потребность в кислороде.

2. Механизм действия амлодипина, вероятно, также включает в себя дилатацию основных коронарных артерий и коронарных артериол, как в нормальных, так и ишемизированных зонах. Эта дилатация увеличивает поступление кислорода в миокард у пациентов с вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).

У пациентов с артериальной гипертензией разовая суточная доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления на протяжении 24 часов как в положении лежа, так и стоя. Из-за медленного начала действия амлодипин не вызывает острую артериальную гипотензию.

У пациентов со стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает общее время физической нагрузки, задерживает развитие приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) во время ее выполнения, снижает частоту приступов стенокардии и потребление таблеток нитроглицерина.

Прием амлодипина не связан с каким-либо неблагоприятным влиянием на метаболизм или изменениями уровня липидов в плазме и пригоден для использования у пациентов с астмой, диабетом и подагрой.

Показания к применению

Хроническая стабильная стенокардия.

Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Способ применения и дозы

Внутрь, однократно. Риска не предназначена для деления таблетки на две равные дозы. Таблетка может быть разделена на равные части только для облегчения приема.

При артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза составляет 5 мг амлодипина один раз в день, которая при необходимости может быть увеличена до максимальной дозы 10 мг в сутки.

У пациентов с артериальной гипертензией амлодипин используется в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами, или ингибиторами АПФ.

При стенокардии амлодипин может использоваться в качестве монотерапии или в комбинации с другими лекарственными средствами для лечения стенокардии у пациентов, у которых отсутствовал эффект от приема нитратов и/или адекватной дозы бета-блокаторов.

При сопутствующей терапии тиазидными диуретиками, бета-блокаторами и ингибиторами АПФ не требуется коррекция дозы амлодипина.

В случае пропуска дозы лекарственного средства нужно полностью пропустить этот прием и принять следующую дозу в обычное время, согласно рекомендованному врачом режиму. Нельзя принимать двойную дозу для восполнения пропущенной.

Особые группы населения

Не проводились исследования применения амлодипина в суточной дозе свыше 5 мг у детей 6-17 лет. Данные о применении амлодипина у детей в возрасте до 6 лет отсутствуют.

Обычные дозы амлодипина одинаково хорошо переносятся и у пожилых и у более молодых пациентов. Пожилым пациентам рекомендуются обычные режимы дозирования, в случае необходимости повышения дозы следует соблюдать осторожность.

Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью почечной недостаточности, поэтому рекомендуются обычные дозы. Амлодипин не выводится при диализе.

Для пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести рекомендации по дозировке не установлены. Поэтому подбор дозы следует проводить с осторожностью, начиная с наиболее низкой дозы. Фармакокинетика амлодипина при нарушениях функции печени тяжелой степени не изучена. Поэтому у таких пациентов лечение амлодипином следует начинать с наименьшей возможной дозы и титровать дозу медленно.

Побочное действие

Наиболее частыми побочными реакциями во время лечения являются сонливость, головокружение, головная боль, сердцебиение, гиперемия, боли в животе, тошнота, припухлости голеностопного сустава, отеки и усталость.

Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто ≥ 1/10; часто ≥ 1/100 до

Противопоказания

Гиперчувствительность к амлодипину, другим дигидропиридинам, или к любому из вспомогательных веществ.

Тяжелая артериальная гипотензия (САД менее 90 мм рт. ст.).

Шок (включая кардиогенный шок).

Обструкция выносящего тракта левого желудочка (например, тяжелая степень аортального стеноза).

Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.

Детский возраст до 18 лет.

Беременность и период лактации.

Передозировка

Сведения о преднамеренной передозировке ограничены.

Симптомы: имеющиеся данные свидетельствуют о том, что передозировка может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и, возможно, рефлекторной тахикардии. Были зарегистрированы случаи длительной системной гипотензии, которая приводила к шоку со смертельным исходом.

Лечение: клинически значимая гипотензия из-за передозировки амлодипина требует активной поддержки сердечно-сосудистой системы, включая частый контроль сердечной и дыхательной функций, возвышенное положение конечностей и контроль за объемом циркулирующей жидкости и диурезом.

Сосудосуживающие средства могут применяться для восстановления сосудистого тонуса и артериального давления, при условии, что не существует никаких противопоказаний к их применению. Внутривенное введение глюконата кальция возможно для устранения последствий блокады кальциевых каналов.

В некоторых случаях возможно промывание желудка. Для снижения скорости абсорбции амлодипина возможно назначение активированного угля до 2 ч после приема амлодипина. Диализ не эффективен.

Меры предосторожности

Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа, или мальабсорбция глюкозы-галактозы.

Безопасность и эффективность приема амлодипина при гипертоническом кризе не была установлена.

У пациентов с сердечной недостаточностью амлодипин следует применять с осторожностью. В плацебо-контролируемых долгосрочных исследованиях у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (NYHA класса III и IV), в группе принимавших амлодипин, частота развития отека легких была выше, чем в группе плацебо. Блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, следует использовать с осторожностью у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, так как они увеличивают риск сердечно-сосудистых осложнений в будущем и смертность.

Период полувыведения и значения AUC амлодипина увеличиваются у пациентов с нарушениями функции печени, однако рекомендации по дозировке не были установлены. Поэтому терапию амлодипином у данной категории пациентов следует начинать с осторожностью с наименьшей возможной дозы. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью при применении амлодипина может потребоваться тщательный мониторинг титрования дозы.

В пожилом возрасте необходимо соблюдать осторожность при увеличении дозы.

Данной категории пациентов следует применять лекарственное средство в обычных дозах. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью почечной недостаточности, поэтому рекомендуются обычные дозы. Амлодипин не выводится при диализе.

Не проводились исследования применения амлодипина в суточной дозе свыше 5 мг у детей 6-17 лет. Данные о применении амлодипина у детей в возрасте до 6 лет отсутствуют.

Применение во время беременности и лактации

Не проводилось специальных исследований по изучению безопасности применения амлодипина во время беременности.

В исследованиях на животных наблюдалась репродуктивная токсичность при использовании амлодипина в высоких дозах.

Таким образом, применять амлодипин во время беременности рекомендуется только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред для матери и плода.

Не известно, выделяется ли амлодипин в грудное молоко. Решение о том, продолжать ли/прекращать грудное вскармливание или продолжать/прекращать терапию амлодипином должно приниматься после оценки пользы грудного вскармливания для ребенка и необходимости терапии амлодипином для матери.

У некоторых пациентов, получавших блокаторы кальциевых каналов, наблюдались обратимые изменения сперматозоидов. Клинических данных относительно потенциального влияния амлодипина на фертильность недостаточно. В одном исследовании на крысах были обнаружены побочные эффекты на мужскую фертильность.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и другими потенциально опасными механизмами

У пациентов, принимающих амлодипин, могут развиться головокружение, головная боль, усталость или тошнота, поэтому во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение амлодипина с сильными или умеренными ингибиторами CYP3A4 (ингибиторы протеазы, противогрибковые азолы, макролиды, такие как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем), может привести к значительному увеличению воздействия амлодипина. Клинические последствия этих фармакокинетических взаимодействий могут быть более выраженными у людей пожилого возраста. Таким образом, может потребоваться клиническое наблюдение и коррекция дозы.

Кларитромицин является ингибитором CYP3A4. Существует повышенный риск развития гипотензии у пациентов, получающих кларитромицин с амлодипином одновременно. Рекомендуется тщательное наблюдение таких пациентов.

Данные о влиянии индукторов CYP3A4 на амлодипин отсутствуют. Сопутствующее применение индукторов CYP3A4 (например, рифампицин, препараты зверобоя продырявленного) может уменьшить концентрацию в плазме амлодипина. Вместе с индукторами CYP3A4 амлодипин следует использовать с осторожностью.

Не рекомендуется применение амлодипина с грейпфрутом или грейпфрутовым соком, поскольку увеличивается биодоступность и, соответственно, его гипотензивное действие.

В опытах на животных после введения верапамила и дантролена внутривенно наблюдалось развитие летальной фибрилляции желудочков и сердечно-сосудистого коллапса в связи с гиперкалиемией. В связи с риском гиперкалиемии, рекомендуется избегать совместного введения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, у пациентов, предрасположенных к злокачественной гипертермии и пациентам, которые получают лечение по поводу злокачественной гипертермии.

Влияние амлодипина на другие лекарственные средства

Амлодипин усиливает антигипертензивный эффект других антигипертензивных лекарственных средств.

В клинических исследованиях взаимодействия амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, варфарина или циклоспорина.

Совместное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг с симвастатином в дозе 80 мг приводило к увеличению воздействия симвастатина на 77% в по сравнению с монотерапией симвастатином. Рекомендуется ограничивать дозу симвастатина до 20 мг ежедневно у пациентов, получающих амлодипин.

Существует риск увеличения уровня такролимуса в крови при совместном применении с амлодипином. Для того, чтобы избежать токсичности такролимуса, при применении амлодипина у пациентов, получавших такролимус необходим тщательный мониторинг уровня такролимуса в крови и коррекция дозы такролимуса в случае необходимости.

Исследование лекарственных взаимодействий циклоспорина и амлодипина проводили только на популяции пациентов с трансплантацией почки. В этом случае отмечали увеличение высоковариабельной остаточной концентрации циклоспорина (в среднем 0-40%). Следовательно, необходимо рекомендовать наблюдение за уровнями циклоспорина у пациентов с трансплантатом почки, находящихся на лечении амлодипином, а при необходимости и снижение дозы циклоспорина.

Упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. Одну или три контурные упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источник